TELKAST

Tổng đài tư vấn: 0975203821 - 024.2214.6826

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén nhai chứa:

Natri Montelukast Ph.Eur tương đương Montelukast ………………….4 mg

Tá dược: Lactose anhydrous, Mannitol(DC grade), Hydroxy Propyl Cellulose, Natri starch glycolat, Aspartam, Pinapple flavor, Olloidal silicon dioxid, Magnesi stearat.

DƯỢC LỰC HỌC:

Các Cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là các Eicosanoid có khả năng gây viêm được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào Mast và bạch cầu ưa Eosin. Các chất trung gian quan trọng này bám vào thụ thể của Cysteinyl leukotriene (CysLT). Thụ thể CysLT type-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở (bao gồm tế bào cơ trơn và đại thực bào trong đường thở) và trên các tế bào gây viêm khác (bao gồm Eosinophil và một số tế bào gốc). CysLTs có liên quan đến sinh lý bệnh học của hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong hen suyễn, tác dụng trung gian của nó bao gồm co phế quản, tăng tiết chất nhầy, tăng tính thấm thành mạch và tăng bạch cầu ưa Eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLTs được giải phóng từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong giai đoạn sớm và muộn của phản ứng và liên quan đến triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Kích thích trong mũi cho thấy tăng kháng lực đường dẫn khí và triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống có mà có khả năng gắn kết cao và chọn lọc với thụ thể CysLT1. Ở các thử nghiệm lâm sàng, Montelukast ức chế co thắt phế quản do LTD4 ở liều thấp 5 mg. Giãn phế quản được quan sát trong vòng 2 giờ sau khi uống. Montelukast được dùng như là chất hỗ trợ với các chất chủ vận  để tăng tác dụng giãn phế quản. Montelukast có thể được dùng để điều trị cả giai đoạn sớm và muộn của co thắt phế quản do kích thích của kháng nguyên. Khi so sánh Montelukast với giả dược, giảm bạch cầu ưa Eosin trong máu ngoại vi ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị với Montelukast giảm đáng kể bạch cầu ưa Eosin trong đường thở (cũng như đo được trong đàm) và trong máu ngoại vi trong khi cải thiện kiểm soát triệu chứng lâm sàng của hen suyễn.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh huyết tương trung bình (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn sau khi uống lúc đói. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Viên nhai 5 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống ở người lớn, dùng thuốc khi đói. Sinh khả dụng trung bình đường uống 73% và giảm xuống còn 63% bởi thức ăn.

Phân bố

Montelukast gắn kết vào protein huyết tương 99%. Thể tích phân bố của Montelukast ở tình trạng ổn định là 8-11 lít. Thử nghiệm trên chuột với Montelukast được đánh dấu đồng vị phóng xạ cho thấy một lượng nhỏ đi qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Thử nghiệm ở liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của Montelukast trong huyết tương không thể tìm thấy ở trạng thái ổn định trên người lớn và trẻ em.

Trong thử nghiệm In vitro ở microsome gan người cho thấy Cytochrome P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến chuyển hóa của montelukast. Dựa trên những thử nghiệm sâu hơn ở microsome gan người, nồng độ trị liệu trong huyết tương Montelukast không ức chế Cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Đóng góp chất chuyển hóa vào tác dụng điều trị của montelukast là nhỏ nhất.

Thải trừ

Độ thanh thải của Montelukast trong huyết tương trung bình 45 ml/phút trên người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi uống Montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% chất được đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong phân trong vòng 5 ngày và <0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Ước tính trên sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó thải trừ hầu hết ngoại trừ qua mật.

ĐẶC TÍNH Ở CÁC NHÓM BỆNH NHÂN:

Không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi và suy gan nhẹ đến trung bình. Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận chưa được thực hiện. Vì montelukast và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua đường mật, không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu về dược động học của montelukast trên bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh>9)

Sử dụng montelukast ở liều cao (gấp 20-60 lần liều khuyến cáo ở người lớn), làm giảm nồng độ của theophylline trong huyết tương đã được quan sát. Tác dụng này dường như không được thấy ở liều 10mg mỗi ngày

CHỈ ĐỊNH:

Montelukast 4mg được dùng cho những bệnh nhân từ 2-5 tuổi.

Montelukast được chỉ định cho điều trị hen suyễn như là điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân hen suyễn nhẹ đến trung bình mà không được kiểm soát đầy đủ khi dùng Corticosteroid dạng hít và những người mà thuốc cường β tác dụng ngắn không kiểm soát hen đầy đủ trên lâm sàng.

Montelukast 4mg cũng là một lựa chọn thay thế cho dùng Corticosteroid dạng khí dung liều thấp trong trường hợp bị hen nhẹ kéo dài.

Montelukast  4mg cũng được chỉ định trong việc phòng ngừa bệnh hen đối với bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên trong trường hợp bị co thắt phế quản do hoạt động.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

Thuốc được dùng cho trẻ em với sự giám sát của người lớn.

Liều dùng cho trẻ em từ 2-5 tuổi là 4mg/ngày, dạng viên nhai, dùng vào buổi tối. Nên dùng thuốc trước ăn 1 giờ hoặc sau khi ăn 2 giờ. Không cần điều chỉnh liều trong nhóm tuổi này.

Công thức viên nhai montelukast 4mg không được khuyến cáo cho trẻ dưới 2 tuổi.

Khuyến cáo chung:

Hiệu lực điều trị của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Bệnh nhân có thể được khuyên tiếp tục dùng montelukast khi kiểm soát được bệnh hen cũng như trong thời gian tiến triển xấu của bệnh hen.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan từ nhẹ tới vừa. Không có dữ liệu nào trên bệnh nhân suy thận nặng. Liều là như nhau cho cả bệnh nhân nam và nữ.

Natri Montelukast 4mg cũng là một lựa chọn thay thế cho dùng Corticosteroid dạng khí dung liều thấp trong trường hợp bị hen nhẹ kéo dài.

Montelukast không được khuyến cáo dùng như là một đơn trị liệu ở bệnh nhân hen vừa kéo dài. Sử dụng montelukast như là một lựa chọn thay thế cho dùng corticosteroid dạng khí dung liều thấp cho trẻ em bị hen nhẹ kéo dài, chỉ nên xem xét sử dụng cho những bệnh nhân mà tiền sử gần đây không bị cơn hen suyễn nguy hiểm nào tấn công và chỉ yêu cầu sử dụng corticosteroid đường uống, và sử dụng cho những người đã được chứng minh là không thể sử dụng corticosteroid đường khí dung.

Hen nhẹ kéo dài được định nghĩa là xuất hiện các triệu chứng hen nhiều hơn 1 lần/tuần nhưng ít hơn 1 lần/ngày, các triệu chứng xuất hiện ban đêm nhiều hơn 2 lần/tháng nhưng nhỏ hơn 1 lần/tuần, chức năng phổi bình thường. Nếu cơn hen không được kiểm soát hợp lý sau khi dùng (thường là trong 1 tháng), cần thiết phải bổ sung hoặc dùng các thuốc chống viêm dựa trên cơ sở các bước trong điều trị hen nên được đánh giá. Bệnh nhân nên được theo dõi định kỳ về việc kiểm soát cơn hen.

Natri Montelukast  4mg cũng được chỉ định trong việc phòng ngừa bệnh hen đối với bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên trường hợp bị co thắt phế quản do hoạt động.

Ở bệnh nhân 2-5 tuổi, co thắt phế quản do hoạt động có thể là biểu hiện chính của bệnh hen kéo dài trường hợp mà yêu cầu điều trị với corticosteroid dạng khí dung. Bệnh nhân nên được theo dõi sau 2-4 tuần điều trị với montelukast. Nếu không đạt được đáp ứng mong muốn, cần bổ sung hoặc điều trị phương pháp khác nên được xem xét.

Điều trị bằng Montelukast 4mg liên quan đến các điều trị khác cho bệnh hen.

Điều trị bằng montelukast 4mg được xem như là điều trị thêm với corticosteroid dạng khí dung, montelukast không được dùng thay thế đột ngột cho corticosteriod

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CÁC CẢNH GIÁC ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

Bệnh nhân được khuyên không bao giờ sử dụng Montelukast dạng uống để điều trị đợt hen suyễn cấp tính. Nếu đợt cấp tính xảy ra nên dùng thuốc chủ vận dạng hít. Bệnh nhân nên gặp bác sĩ càng sớm càng tốt nếu cần dùng thuốc chủ vận  dạng hít nhiều hơn bình thường.

Montelukast không nên thay thế cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.

Không có dữ kiện chứng minh giảm tác dụng của Corticosteroid dạng uống khi dùng chung với Montelukast.

Những trường hợp hiếm khi, bệnh nhân đang điều trị thuốc trị hen suyễn bao gồm Montelukast có thể biểu hiện tăng bạch cầu ưa Eosin, đôi khi biểu hiện viêm mạch lâm sàng với hội chứng Churg-Strauss, trong điều kiện thường điều trị với Corticosteroid có tác dụng toàn thân. Những trường hợp này thường nhưng không luôn luôn liên quan đến giảm và ngừng dùng Corticosteroid dạng uống. Thầy thuốc nên cảnh báo bệnh nhân về tăng bạch cầu ưa Eosin, phát ban viêm mạch, triệu chứng phổi nặng thêm, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh. Bệnh nhân phát triển những triệu chứng này nên được đánh giá lại chế độ điều trị. 

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ mang thai:

Thử nghiệm trên thú không cho thấy tác dụng có hại trên sự mang thai và sự phát triển của bào thai

Các dữ liệu hạn chế trên phụ nữ có thai không cho thấy có mối quan hệ giữa Montelukast và dị tật bào thai (như khuyết tật chân tay) đã được báo cáo hiếm thấy trong khảo sát rộng rãi khi lưu hành trên thị trường.

Montelukast có thể được dùng trong thời gian mang thai chỉ khi thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Thử nghiệm trên chuột cho thấy Montelukast được đào thải vào sữa. Không biết rằng Montelukast có được đào thải vào sữa người hay không.

Montelukast có thể sử dụng trong thời gian cho con bú khi thật sự cần thiết.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Montelukast không cho thấy ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, trong một số hiếm các trường hợp, vẫn có ghi nhận về buồn ngủ hoặc choắng váng.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Montelukast có thể được dùng với các điều trị thông thường khác để dự phòng và điều trị hen suyễn mãn tính. Trong các thử nghiệm tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến nghị của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng lên dược động học của các thuốc sau: Theophylline, Prednisone, Prednisolone, thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl estradiol/ Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Nồng độ dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% trong các thử nghiệm dùng chung với Phenobarbital. Bởi vì Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng đặc biệt trên trẻ em khi Montelukast dùng chung với tác nhân gây cảm ứng CYP 3A4, như là Phenytoin, Phenobarbital và Rifampicin.

Thử nghiệm In vitro cho thấy Montelukast có khả năng ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng của thử nghiệm tương tác thuốc – thuốc cho thấy Montelukast và Rosiglitazone (như là một chất nền đại diện cho thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 ở thử nghiệm in vivo. Vì thế, Montelukast không làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa qua các enzyme đó (ví dụ Paclitaxel, Rosiglitazone, và Repaglinide)

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Montelukast đã được đánh giá ở các thử nghiệm lâm sàng như sau:

Những tác dụng phụ trên thử nghiệm lâm sàng sau được báo cáo phổ biến (>1/100, <1/10) ở bệnh nhân hen suyễn được điều trị với montelukast và ở tỉ lệ lớn hơn so với bệnh nhân điều trị bằng giả dược:

Cơ quan trong cơ thể

Bệnh nhân > 15 tuổi

(2 nghiên cứu 12 tuần; n=795)

Bệnh nhân 6 - 14 tuổi

(1 nghiên cứu 8 tuần; n=201)

(2 nghiên cứu 56 tuần; n=615)

Rối loạn hệ thần kinh trung ương

Nhức đầu

Nhức đầu

Rối loạn tiêu hóa

Đau bụng

  

Với điều trị lâu dài ở thử nghiệm lâm sàng với một số lượng giới hạn bệnh nhân cho tới 2 năm ở người lớn và cho tới 12 tháng ở trẻ từ 6 đến 14 tuổi, tính an toàn của thử nghiệm không thay đổi.

Những phản ứng phụ dưới đây đã được báo cáo trong khi lưu hành trên thị trường:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Có xu hướng gia tăng chảy máu. Hiếm gặp

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin trong gan. Ít hoặc rất hiếm gặp.

Rối loạn tâm thần: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, hoang tưởng, kích động thần kinh (bao gồm kích động, bồn chồn, hung hăn và run), trầm cảm, có ý nghĩa tự sát và rất hiếm hành vi tự tử, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Hoa mắt, buồn ngủ, dị cảm/tăng cảm, động kinh. Ít gặp

Rối loạn tim mạch: Tim đập nhanh. Hiếm gặp.

Rối loạn tiêu tiêu hóa: Tiêu chảy, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan mật: Tăng nồng độ Transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), Rất hiếm gặp như viêm gan (bao gồm tắt mật, tổn thương gan hỗn hợp và tổn thương tế bào gan)

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, vết bầm, mày đay, ngứa, phát ban. Ít hoặc rất hiếm gặp.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút. Ít gặp.

Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, phù. Ít gặp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU:

Không có thông tin đặc biệt nào để điều trị quá liều Montelukast. Ở các thử nghiệm hen suyễn mãn tính, Montelukast được dùng ở liều đến 200 mg/ngày cho bệnh nhân trong 22 tuần và ở các thử nghiệm ngắn dùng liều đến 900 mg/ngày cho bệnh nhân khoảng 1 tuần mà không có các tác dụng phụ quan trọng nào trên lâm sàng.

Đã có báo cáo quá liều cấp trong khi lưu hành trên thị trường và các thử nghiệm lâm sàng với Montelukast. Bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều cao 1000 mg (khoảng 61 mg/kg trên trẻ 42 tháng tuổi). Không có tác dụng phụ quan trọng trong báo cáo quá liều. Những tác dụng phụ thường nhất xảy ra khi quá liều với montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, nhức đầu, nôn và hoạt động thần kinh thái quá.

Không được biết Montelukast có được tách ra bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu hay không.

BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng và ẩm.

TIÊU CHUẨN: Nhà sản xuất.

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ x 10 viên nhai.

 

Sản xuất bởi:

MSN Laboratories Private Limited

Plot No.42, Arich Industrial Estate, Bollaram, Medak District – 502 325, Telangana, India