ASMAACT

Tổng đài tư vấn: 0975203821 - 024.2214.6826

THÀNH PHẦN:

Mỗi gói chứa:

Montelukast Sodium tương đương Montelukast ………………….4 mg

Tá dược: Hypromellose, Mannitol.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Các Cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là các Eicosanoid có khả năng gây viêm được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào Mast và bạch cầu ưa Eosin. Các chất trung gian quan trọng này bám vào thụ thể của Cysteinyl leukotriene (CysLT). Thụ thể CysLT type-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở (bao gồm tế bào cơ trơn và đại thực bào trong đường thở) và trên các tế bào gây viêm khác (bao gồm Eosinophil và một số tế bào gốc). CysLTs có liên quan đến sinh lý bệnh học của hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong hen suyễn, tác dụng trung gian của nó bao gồm co phế quản, tăng tiết chất nhầy, tăng tính thấm thành mạch và tăng bạch cầu ưa Eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLTs được giải phóng từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong giai đoạn sớm và muộn của phản ứng và liên quan đến triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Kích thích trong mũi cho thấy tăng kháng lực đường dẫn khí và triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống có mà có khả năng gắn kết cao và chọn lọc với thụ thể CysLT1. Ở các thử nghiệm lâm sàng, Montelukast ức chế co thắt phế quản do LTD4 ở liều thấp 5 mg. Giãn phế quản được quan sát trong vòng 2 giờ sau khi uống. Montelukast được dùng như là chất hỗ trợ với các chất chủ vận  để tăng tác dụng giãn phế quản. Montelukast có thể được dùng để điều trị cả giai đoạn sớm và muộn của co thắt phế quản do kích thích của kháng nguyên. Khi so sánh Montelukast với giả dược, giảm bạch cầu ưa Eosin trong máu ngoại vi ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị với Montelukast giảm đáng kể bạch cầu ưa Eosin trong đường thở (cũng như đo được trong đàm) và trong máu ngoại vi trong khi cải thiện kiểm soát triệu chứng lâm sàng của hen suyễn.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn.

Viên nhai 5 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống ở người lớn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả dụng trung bình đường uống 73% và giảm xuống còn 63% khi dùng với bữa ăn chuẩn.

Ơ trẻ từ 2 đến 5 tuổi, sau khi dùng viên nhai 4 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống trong điều kiện nhịn ăn. Cmax trung bình lớn hơn 66% trong khi đó Cmin trung bình thấp hơn so với người lớn khi uống viên 10 mg.

Gói 4 mg có khả dụng sinh học tương đương với viên nhai 4 mg khi dùng trong điều kiện nhịn ăn ở người lớn. Ở bệnh nhân từ 6 tháng đến 2 tuổi, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống gói 4 mg. Cmax  này lớn gấp 2 lần so với người lớn khi dùng viên 10 mg.

Phân bố

Montelukast gắn kết vào protein huyết thanh 99%. Thể tích phân bố của Montelukast ở tình trạng ổn định là 8-11 lít. Thử nghiệm trên chuột với Montelukast được đánh dấu đồng vị phóng xạ cho thấy một lượng nhỏ đi qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Thử nghiệm ở liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của Montelukast trong huyết tương không thể tìm thấy ở trạng thái ổn định trên người lớn và trẻ em.

Trong thử nghiệm In vitro ở microsome gan người cho thấy Cytochrome P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến chuyển hóa của montelukast. Dựa trên những thử nghiệm sâu hơn ở microsome gan người, nồng độ trị liệu trong huyết tương Montelukast không ức chế Cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Đóng góp chất chuyển hóa vào tác dụng điều trị của montelukast là nhỏ nhất.

Thải trừ

Độ thanh thải của Montelukast trong huyết tương trung bình 45 ml/phút trên người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi uống Montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% chất được đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong phân sau khi tập hợp trong 5 ngày và < 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH:

Montelukast được chỉ định cho điều trị hen suyễn như là điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân hen suyễn nhẹ đến trung bình mà không được kiểm soát đầy đủ khi dùng Corticosteroid dạng hít và người cần dùng chất chủ vận  có tác dụng ngắn nhưng không đủ kiểm soát hen suyễn trên lâm sàng. Montelukast được chỉ định ở bệnh nhân bị hen suyễn, Montelukast cũng có thể làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.

Montelukast cũng có thể chỉ định cho dự phòng hen suyễn mà tác nhân chính gây co thắt phế quản là do gắng sức.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Montelukast nên được uống 1 lần trong ngày. Để với bệnh hen suyễn nên uống vào buổi tối. Đối với bệnh dị ứng viêm mũi thời gian dùng thuốc có thể chia ra nhiều lần để phù hợp với bệnh nhân. Bệnh nhân vừa bị hen suyễn và dị ứng viêm mũi chỉ nên uống một viên vào buổi tối.

Người già:

 Không cần điều chỉnh liều khi điều trị cho người già.

Trẻ em:

Uống một gói Montelukast 4 mg vào mỗi tối.

Khi trẻ uống Montelukast phải chắc chắn rằng trẻ không dùng các loại thuốc khác có cùng hoạt chất là Montelukast.

Đối với trẻ từ 6 tháng tuổi đến 2 tuổi, gói Montelukast 4 mg là phù hợp.

Đối với trẻ từ 2 đến 5 tuổi, gói Montelukast 4 mg là phù hợp. Không dùng gói Montelukast 4 mg cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CÁC CẢNH GIÁC ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

Bệnh nhân được khuyên không bao giờ sử dụng Montelukast dạng uống để điều trị đợt hen suyễn cấp tính. Nếu đợt cấp tính xảy ra nên dùng thuốc chủ vận dạng hít. Bệnh nhân nên gặp bác sĩ càng sớm càng tốt nếu cần dùng thuốc chủ vận  dạng hít nhiều hơn bình thường.

Montelukast không nên thay thế cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.

Không có dữ kiện chứng minh giảm tác dụng của Corticosteroid dạng uống khi dùng chung với Montelukast.

Những trường hợp hiếm khi, bệnh nhân đang điều trị thuốc trị hen suyễn bao gồm Montelukast có thể biểu hiện tăng bạch cầu ưa Eosin, đôi khi biểu hiện viêm mạch lâm sàng với hội chứng Churg-Strauss, trong điều kiện thường điều trị với Corticosteroid có tác dụng toàn thân. Những trường hợp này thường nhưng không luôn luôn liên quan đến giảm và ngừng dùng Corticosteroid dạng uống. Bác sĩ nên được cảnh báo tăng bạch cầu ưa Eosin, phát ban viêm mạch, triệu chứng phổi nặng thêm, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh biểu hiện ở bệnh nhân. Bệnh nhân phát triển những triệu chứng này nên được đánh giá lại chế độ điều trị. 

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ mang thai:

Thử nghiệm trên thú không cho thấy tác dụng có hại trên phụ nữ có thai hoặc phôi thai hoặc bào thai đang phát triển.

Hạn chế về dữ liệu trên phụ nữ có thai không cho thấy có mối quan hệ giữa Montelukast và dị tật bào thai (ví dụ thiếu chi) đã được báo cáo hiếm thấy trong khảo sát rộng rãi khi lưu hành trên thị trường.

Montelukast có thể được dùng trong thời gian mang thai chỉ khi thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Thử nghiệm trên thỏ cho thấy Montelukast được đào thải vào sữa mẹ. Không biết rằng Montelukast có được đào thải vào sữa người hay không.

Montelukast có thể sử dụng trong thời gian cho con bú khi thật sự cần thiết.

TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Montelukast không cho thấy ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, trong những trường hợp hiếm khi, vài cá nhân được báo cáo buồn ngủ hoặc hoa mắt.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Montelukast có thể được dùng với các điều trị thông thường khác để dự phòng và điều trị hen suyễn mãn tính. Trong các thử nghiệm tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến nghị của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng lên dược động học của các thuốc sau: Theophylline, Prednisone, Prednisolone, thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl estradiol/ Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Nồng độ dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% trong các thử nghiệm dùng chung với Phenobarbital. Bởi vì Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng đặc biệt trên trẻ em khi Montelukast dùng chung với tác nhân gây cảm ứng CYP 3A4, như là Phenytoin, Phenobarbital và Rifampicin.

Thử nghiệm In vitro cho thấy Montelukast có khả năng ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng của thử nghiệm tương tác thuốc – thuốc cho thấy Montelukast và Rosiglitazone (như là một chất nền đại diện cho thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 ở thử nghiệm in vivo. Vì thế, Montelukast không làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa qua các enzyme đó (ví dụ Paclitaxel, Rosiglitazone, và Repaglinide)

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Montelukast đã được đánh giá ở các thử nghiệm lâm sàng như sau:

Những tác dụng phụ trên thử nghiệm lâm sàng sau được báo cáo phổ biến (>1/100, <1/10) ở bệnh nhân hen suyễn được điều trị với montelukast và ở tỉ lệ lớn hơn so với bệnh nhân điều trị bằng giả dược:

Cơ quan trong cơ thể

Người lớn

≥ 15 tuổi

(2 nghiên cứu 12 tuần; n=795)

Bệnh nhân

6 đến 14 tuổi

(1 nghiên cứu 8 tuần; n=201)

(hai nghiên cứu 56 tuần; n=615)

Rối loạn hệ thần kinh trung ương

Nhức đầu

Nhức đầu

Rối loạn tiêu hóa

Đau bụng

  

Với điều trị lâu dài ở thử nghiệm lâm sàng với một số lượng giới hạn bệnh nhân cho tới 2 năm ở người lớn và cho tới 6 tháng ở trẻ từ 6 đến 14 tuổi, tính an toàn của thử nghiệm không thay đổi.

Những phản ứng phụ dưới đây đã được báo cáo trong khi lưu hành trên thị trường:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Có xu hướng gia tăng chảy máu

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin trong gan.

Rối loạn tâm thần: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, hoang tưởng, kích động thần kinh (bao gồm kích động, bồn chồn, hung hăn và run), trầm cảm, có ý nghĩa tự sát và rất hiếm hành vi tự tử, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Hoa mắt, buồn ngủ, dị cảm/tăng cảm, động kinh.

Rối loạn tim mạch: Tim đập nhanh.

Rối loạn tiêu tiêu hóa: Tiêu chảy, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan: Tăng nồng độ Transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), viêm gan ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, vết bầm, mày đay, ngứa, phát ban.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, phù. Trường hợp rất hiếm của hội chứng Churg-Strauss (CSS) đã được báo cáo trong thời gian điều trị montelukast cho bệnh nhân hen suyễn.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU:

Không có thông tin đặc biệt nào để điều trị quá liều Montelukast. Ở các thử nghiệm hen suyễn mãn tính, Montelukast được dùng ở liều đến 200 mg/ngày cho bệnh nhân trong 22 tuần và ở các thử nghiệm ngắn dùng liều đến 900 mg/ngày cho bệnh nhân khoảng 1 tuần mà không có các tác dụng phụ quan trọng nào trên lâm sàng.

Đã có báo cáo quá liều cấp trong khi lưu hành trên thị trường và các thử nghiệm lâm sàng với Montelukast. Bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều cao 1000 mg (khoảng 61 mg/kg trên trẻ 42 tháng tuổi). Không có tác dụng phụ quan trọng trong báo cáo quá liều. Những tác dụng phụ thường nhất xảy ra khi quá liều với montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, nhức đầu, nôn và hoạt động thần kinh thái quá.

Không được biết Montelukast có được tách ra bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu hay không.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản ở nơi khô mát. Nhiệt độ dưới 30°C.Tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Nhà sản xuất.

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐÓNG GÓI: Hộp có 10 gói, 1g/gói.

Sản xuất bởi: XL LABORATORIES PVT.LTD